Проблемы безопасности и химико-токсикологический анализ производных 1,4-бензодиазепина, на примере диазепама

За последние десятилетия психофармакотерапия уверенно шагнула вперед, появились новые препараты для лечения душевных заболеваний. В настоящее время чрезвычайно актуальны вопросы по выбору психотропных средств для пациентов не только психиатрических клиник, но и общемедицинской практики. Это связано с широкой распространенностью тревожных и депрессивных состояний среди населения (в России до 6–7%) и неуклонным ее ростом [30]. По данным ВОЗ, около 1/3 взрослого населения развитых стран принимают психофармакологические препараты [27].
Особого внимания заслуживает класс психотропных средств – анксиолитики ввиду их эффективности при различных нозологиях, возможности минимизировать нежелательные эффекты, сделав терапию максимально безопасной, легкости и гибкости применения, относительно хорошей изученности, а, следовательно, и более частого назначения [17].
Анксиолитики (от лат. anxietas — тревожное состояние, страх + греч. lytikos — способный растворять, ослабляющий), или транквилизаторы (от лат. tranquillo — успокаивать), или атарактики (от греч. ataraxia — невозмутимость) — психотропные средства, уменьшающие выраженность или подавляющие тревогу, страх, беспокойство, эмоциональное напряжение [41].
Широкое применение в медицинской практике лекарственные средства группы анксиолитиков получили начиная с 60-х годов XX в., когда появились первые транквилизаторы — производные бензодиазепина: хлордиазепоксид (Либриум, 1960 г.) и диазепам (Валиум, 1962 г.) [33]. Сегодня группа транквилизаторов насчитывает более 100 препаратов. Продолжается их активный поиск и совершенствование. Только в наиболее популярном ряду производных 1,4-бензодиазепина синтезировано свыше 3 тыс. соединений, из которых более 40 используется в клинической практике [50].
Бензодиазепины обладают рядом очевидных преимуществ перед другими группами седативных препаратов:
а) более широким диапазоном доз между анксиолитическим и седативным эффектом;
б) более редким развитием привыкания или зависимости;
в)...

В результате проведенных исследований была изучена группа анксиолитических препаратов производных 1,4-бензодиазепина, обобщены сведения о безопасности их применения на примере одного из наиболее распространенного препарата этой группы – диазепама. Изучены современные методы анализа наркотических и сильнодействующих средств
Также обнаружены отличительные характеристики препарата, что послужило выбором диазепама для более подробного рассмотрения и проведения его химико-токсикологического анализа. Анализ наркотических и сильнодействующих веществ имеет специфические особенности. Его целью является установление факта присутствия обнаруживаемого вещества в организме человека, а главной задачей – идентификация средства, вызвавшего отравление. Химико-токсикологический анализ достаточно трудный процесс, требующий получения достоверных результатов. Вследствие этого особое внимание уделяется выбору методов анализа. В данной работе мы остановились на сочетании таких методов как тонкослойная хроматография и спектрофотометрия в ультрафиолетовой области. Первый метод используется для предварительного, а второй для подтверждающего исследования. Благодаря комбинации двух методов мы смогли получить наиболее точные результаты анализа.
В ходе анализа:
 предложена методика определения диазепама в смеси с другими производными 1,4-бензодиазепина
 проведено разделение смеси с помощью тонкослойной хроматографии в среде различных растворителей
 подобрана оптимальная для данного исследования система растворителей (I)
 получены значения Rf бензодиазепинов и продуктов их гидролиза
 проведено обнаружение диазепама с помощью спектрофотометрии с использованием трех различных растворителей
 подобран оптимальный растворитель для диазепама (0,1 М гидроксид натрия)
 данная методика анализа отличается простотой выполнения, небольшими затратами, точностью, может быть использована в химико-токсикологической лаборатории и бюро...