Фармакологическая характеристика блокаторов кальциевых каналов.

Широко используемые в практической медицине блокаторы кальциевых каналов представляют собой гетерогенный класс лекарственных средств. Он состоит из 4 групп химических веществ, разделенных на три поколения, согласно времени открытия конкретного представителя. Они используются более 30 лет, а первым препаратом группы стал верапамил, синтезированный А. Флекенштейном.
Ионы кальция играют важную роль в регуляции жизнедеятельности организма. Проникая в клетки, они активируют внутриклеточные биоэнергетические процессы (превращение АТФ в цАМФ, фосфорилирование белков и др.), обеспечивающие реализацию физиологических функций этих клеток. Трансмембранный транспорт ионов кальция происходит через специальные каналы, представляющие собой макромолекулярные белки, рассекающие пептидные биослои клеточной мембраны, и содержащие специфические участки (рецепторы), распознающие ионы кальция. Называют их кальциевыми или "медленными", каналами (в отличие от "быстрых" каналов, через которые транспортируются другие ионы).
Цель работы – раскрыть фармакологическую характеристику блокаторов кальциевых каналов.

Общим свойством антагонистов Са2+ является отрицательное инотропное действие. По мере накопления новых данных о роли ионов кальция в патологических процессах и создании новых антагонистов Са2+ уточняются и расширяются показания к их применению. Имеются данные о положительном действии антагонистов кальция при бронхоспазме (По имеющимся данным, купирующего действия при бронхиолоспазмах эти препараты (нифедипин, верапамил) не оказывают, но они могут применяться в качестве средств поддерживающей терапии, особенно у больных бронхиальной астмой, сочетающейся с ИБС. Они показаны также больным с повышенной бронхоконстрикторной реактивностью - при холодовом, постнагрузочном бронхиолоспазме и др.) и нарушениях мозгового кровообращения. Созданы препараты с относительно избирательным цереброваскулярным действием (нимодипин) Показана эффективность верапамила, нифедипина, нимодипина при мигрени. Изучается возможность применения препаратов этой группы при эпилепсии, дискинезиях у больных шизофренией и других заболеваниях ЦНС. В последнее время разработан ряд новых антагонистов ионов кальция (нисолдипин, амлодипин, фелодипин и др.). В целом антагонисты ионов кальция нашли широкое применение в медицине. Вместе с тем в зарубежной (и отчасти в отечественной) литературе появились сообщения, ставящие под сомнение безопасность применения нифедипина (а возможно и других антагонистов ионов кальция) при гипертонии, ишемической болезни сердца и сердечной недостаточности. Этот вопрос подвергается, однако, дальнейшему углубленному изучению.