Современное производство микрокапсул

Применение нанотехнологий в фармации оказалось весьма плодотворным. В течение последних 10–15 лет на основе давно и хорошо известных лекарственных веществ (ЛВ) созданы препараты, обладающие новыми свойствами. Традиционные лекарственные формы не обеспечивают доставку ЛВ внутрь целевых клеток. Эту задачу могут решить наноносители, с помощью которых возможен целенаправленный транспорт ЛВ в орган-мишень или ткань-мишень, что является одним из базовых элементов технологии контролируемого высвобождения ЛВ. При длительной циркуляции наноносителей в кровяном русле содержащееся в них ЛВ защищается от инактивации, а его действие пролонгируется.
В отличие от макро- (например желатиновых) и микрокапсул (размером 10–500 мкм) наноносители предназначены не только для перорального, но и для внутривенного (транспорт к органам-мишеням либо длительная циркуляция в кровяном русле), внутримышечного (депо ЛВ или постепенное поступление наноносителей либо выделяемых ими ЛВ в кровоток), инъекционного введения. Кроме того, возможно ингаляционное и интраокулярное введение наноносителей, а также интра- и трансдермальная подача ЛВ с помощью наноносителей.
Что же представляют собой наноносители? Они могут быть двух видов. Первый — собственно наночастицы, представляющие монолитные, обычно сферические образования, которые содержат ЛВ по всей массе частицы или только на ее поверхности. Выделение ЛВ из наночастицы происходит постепенно с контролируемой скоростью. К наночастицам относятся также нанокристаллы, состоящие только из ЛВ, подвергнутого измельчению до соответствующих размеров, что позволяет им растворяться со скоростью, превышающей скорость растворения частиц более крупных размеров. Существуют липидные наночастицы (наноэмульсии) — разновидность жировых эмульсий для подачи ЛВ.
Второй вид наноносителей — нанокапсулы. Это полые сферические контейнеры (толщина стенки ~10–30 нм), содержащие жидкую среду, в которой растворено ЛВ. Высвобождение ЛВ происходит за счет диффузии ЛВ через стенку...

Мягкие желатиновые капсулы также могут различаться по вместимости, хотя четкой стандартизации, в отличие от твердых капсул, не существует. Шовные мягкие капсулы могут вмещать до 7,5 мл. Емкость валков автомата, с помощью которых капсулы формуются, наполняются и запаиваются, измеряется в единицах, именуемых minim. При этом 1 minim равен в среднем 0,062 мл, а наиболее применяемые размеры ячеек валков составляют от 2 до 80 minim. Более вместительные капсулы (до 120 minim) нашли применение в парфюмерной промышленности.
В отличие от мягких бесшовных капсул, имеющих строго сферическую форму, шовные капсулы могут отличаться по форме и бывают сферическими (round), продолговатыми (oblong), овальными (oval), в виде ректальных суппозиториев (suppositories) и тубатин (tubes). При необходимости можно изготавливать мягкие шовные капсулы и других форм.
Можно также различать капсулы по консистенции инкапсулируемой массы. Она может быть:
• Твердой сыпучей, предназначенной прежде всего для заполнения твердых капсул (порошки и их смеси, гранулы, пеллеты, микрокапсулы);
• Жидкой, предназначенной преимущественно для заполнения мягких капсул (масла и масляные растворы, некоторые неводные растворы и текучие суспензии);
• Пастообразной, которую на современном оборудовании можно с одинаковым успехом помещать как в твердые, так и в мягкие капсулы.
Современные автоматы по наполнению твердых желатиновых капсул позволяют инкапсулировать также небольшие таблетки [6] или драже, а также их комбинации или комбинации различных сыпучих наполнителей.
Разработка технологий инкапсулирования лекарственных препаратов применительно к условиям отечественного производства — актуальная задача фармацевтической науки. В 1963 году в Харьковском химико-фармацевтическом институте (ныне ГНЦЛС) были начаты работы по исследованию желатина и подбора композиций желатиновых масс для получения оболочек капсул, которые постепенно расширились до разработки препаратов сперва в форме мягких, а позже — и твердых...